N端(Lys侧链)及C端修饰
肽链上的自由氨基是常见的肽修饰位点,肽芯提供多种修饰方法,使肽链的设计多样化:
乙酰化(Acetylation)
甲酰化(Formylation)
生物素标记(Biotin)
脂肪酸修饰(Palm, Myr,Lauryl)
TFA、Bzo、Abz、ClAc、Suc修饰
Hynic
Lipoic
DOTA
NOTA
DOXORUBICIN
磷酸化标记
磷酸化标记
磷酸化肽在生命过程中发挥着重要作用,常见的磷酸化位点有三种:p-Tyr,p-Ser,p-Thr。
D型氨基酸修饰
常见氨基酸:D-Ala、D-Arg、D-Asn、D-Asp、D-Cys、D-Gln、D-Glu、D-His、D-Ile、D-Lys、D-Leu、D-Met、D-Phe、D-Pro、D-Ser、D-Thr、D-Trp、D-Tyr、D-Ser
非常见氨基酸:D-Aib、D-Abu、D-Bal、D-Cha、D-Cit、D-Hyp、D-Nle、D-Nal、D-Nva、D-Orn、D-Tic、D-Pen
甲基化修饰
在表观遗传学上,Arg和Lys上的甲基化会使组织蛋白可以在表观遗传上压抑或活跃化基因表现;其他氨基酸上的甲基化修饰会使肽的生物活性或稳定性产生变化,肽芯提供多种甲基化修饰,以满足您药物设计及研发的需要:
N-甲基化修饰:
NMe-Ala、NMe-Asn、NMe-Asp、NMe-Arg、NMe-Cys、NMe-Glu、NMe-Gln、NMe-Leu、NMe-Lys、NMe-Ser、NMe-Thr、NMe-Trp、NMe-Val、NMe-Nle
其他位点甲基化修饰:
Lys(Me)、Lys(Me)2、Lys(Me)3、Arg(Me)、Arg(Me)2S、Arg(Me)2AS、Cys(Me)、Asp(OMe)、Glu(OMe)、Tyr(Me)、Trp(Me)
聚乙二醇修饰
聚乙二醇(PEG)是中性、无毒且具有独特理化性质和良好的生物相溶性的高分子聚合物,也是经FDA批准的极少数能作为体内注射药用的合成聚合物之一。聚乙二醇即PEG具有高度的亲水性,在水溶液中有较大的水动力学体积,并且没有免疫原性。当藕联到药物分子或药物表面时,可以将其优良性质赋予修饰后的药物分子,改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的药物周围产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏的代谢中很快消除,并使药物能被免疫系统的细胞识别;中肽推出的PEG修饰有:
PEG2、PEG4、PEG8、PEG12、PEG24
PEG2000、PEG5000、PEG3400
PEG20K、PEG40K
多肽蛋白偶联
小肽/半抗原必须耦合到载体蛋白上,才可以获得高效的抗体。一般来说,多肽可以与蛋白偶联的条件如下:有一个自由的氨基或羧基;半胱氨酸上的-SH也可以与载体蛋白偶联。
肽芯提供的蛋白偶联有:
KLH偶联
BSA 偶联
OVA偶联
MAP 复合抗原肽
多抗原肽(Multiple-Antigen peptide, MAP)是生产高效价的抗多肽抗体和多肽疫苗的一种有效方法。多重抗原肽以赖氨酸的a-或e-基团形成主链,以多拷贝的肽抗原作外表层的分枝状合成多肽。根据赖氨酸的数目,可以合成不同数目侧链的多抗原肽,这样不必将抗原偶联到载体蛋白质便能产生高滴度、高亲和力的抗体。肽芯提供常见的MAP肽有:
MAP4 4分支
MAP8 8分支