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- 产品名称: AS1842856
- 产品货号: CS89760
- 货期: 现货
- 价格与订购: 800
- 数量:
库存: 10
- 规格: 5mg 10mg
- 产品信息
- 如何订购
中文名称
AS1842856
英文名称
AS1842856
CAS号
836620-48-5
产品描述
抑制剂:FKHR, FOXM1, FOXO1, FOXO3, FOXO6, FOXQ1, HNF-1β, IRS-2, 和 Rheb. 激活剂:Factor B. AS1842856 is a Foxo1 inhibitor (IC50=30 nM) that specifically blocks the transcriptional activity of Foxo1 and reduces its activity by directly binding to activated FoxO1. AS1842856 has autophagy inhibitory activity.
体外活性
方法:大鼠肝癌 Fao 细胞用 AS1842856 (0-10 µM) 处理 18 h,通过 RT-PCR 检测基因表达水平。 结果:用 AS1842856 处理 Fao 细胞导致 G6Pase 和 PEPCK 的 mRNA 水平受到剂量依赖性抑制,Foxo1 mRNA 水平没有差异。 方法:基底样乳腺癌细胞系 (MDA-MB-468、BT549) 和 胶质母细胞瘤细胞系 (LN229、DBTRG A172、LN18) 用 AS1842856 (0.2-1 µM) 处理 5 天,进行 Colony formation assay。 结果:经 AS1842856 处理的样品经 200 nM 药物处理后细胞较少,经 500 nM 和 1 µM 药物处理后进一步减少。
体内活性
方法:为研究对糖尿病的作用,将 AS1842856 (100 mg/kg,6% cyclodextrin) 口服给药给糖尿病 db/db 小鼠,给药三次。 结果:对糖尿病 db/db 小鼠口服 AS1842856 通过抑制肝脏糖异生基因导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠的给药对空腹血糖水平没有影响。AS1842856 治疗还抑制了正常和 db/db 小鼠中丙酮酸注射引起的血糖水平升高。
分子量
347.38
分子式
C18H22FN3O3
Smiles
CCn1cc(C(O)=O)c(=O)c2c(N)c(F)c(NC3CCCCC3)cc12
密度
1.370 g/cm3 (Predicted)
储存条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
Note
For research use only.
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