Ritlecitinib (PF-06651600) is an orally available, selective JAK3 inhibitor with an IC50 of 33.1 nM and does not affect the activity of JAK1/2.

JAK3:33.1 nM (cell free)

方法：在体外生理上相关的ATP浓度（1mM）存在的情况下，研究Ritlecitinib对JAK1/2/3激酶的活性影响。 结果：Ritlecitinib抑制JAK3激酶活性的IC50为33.1 nM，但对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10000 nM)。 方法：通过流式细胞术(FACS)对f -06651600在人全血总淋巴细胞中的效力和选择性进行了评价。 结果：Ritlecitinib抑制IL-2、IL-4、IL-7和IL-15诱导的STAT5磷酸化的IC50值分别为244、340、407和266 nM；Ritlecitinib抑制IL-21诱导的STAT3磷酸化的IC50值为355 nM。

方法：Ritlecitinib (PF-06651600) （3,10,30 mg/kg,口服，每天一次）治疗关节炎和脑脊髓炎两种啮齿动物模型小鼠，研究对其影响。 结果：Ritlecitinib治疗显著降低了通过体积描记仪测量的小鼠足跖肿胀的疾病严重性；在大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中，Ritlecitinib减少了足跖肿胀，未结合EC50为169 nM。

285.34

C15H19N5O

C[C@H]1CC[C@H](CN1C(=O)C=C)Nc1ncnc2[nH]ccc12

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.实际储存温度请以COA为准