Deucravacitinib is a highly selective, orally bioavailable, allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases. It blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain, inhibiting IL-12/23 and type I IFN pathways. It selectively binds to the TYK2 pseudokinase (JH2) domain with an IC50 of 1.0 nM.

IL-12:2–19 nM, IL-23:2–19 nM, JAK1 JH2:1 nM, Tyk2 JH2:0.2 nM, IFN-α:2–19 nM

方法：当Mirdametinib与Deucravacitinib (BMS-986165)（40μM）在JW23.3细胞中联合使用时，观察细胞生长情况。 结果：两种药物比单独使用任何一种药物都协同抑制细胞增殖并增加细胞凋亡。[

方法：在临床相关浓度下，Deucravacitinib (BMS-986165)（6mg /12mg, 每日一次）治疗剂量下模拟的TYK2的日平均抑制百分比。 结果：Deucravacitinib (BMS-986165) 对 IL-2 诱导的 STAT5 磷酸化 （JAK 1/3） 和 TPO 诱导的 STAT3 磷酸化 （JAK 2/2） 的影响很小。

425.46

C20H19D3N8O3

[2H]C([2H])([2H])NC(=O)c1nnc(NC(=O)C2CC2)cc1Nc1cccc(-c2ncn(C)n2)c1OC

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