Tofacitinib (Tasocitinib) is a Janus kinase inhibitor that inhibits JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM) and is orally active. Tofacitinib is used for the treatment of moderate to severe rheumatoid arthritis.

方法: 人类 MM 细胞系 MM.1S 与永生化 BMSC 系 HS5 和 HS27A 共培养，用 Tofacitinib (0-10 µM) 处理 24 h，通过 CellTiter-Glo reagent 检测细胞活力。 结果: 与单培养生长相比，MM.1S 细胞数量显著增加，证实了该细胞系中基质诱导的增殖信号。Tofacitinib 处理以剂量依赖的方式减少了 MM.1S 细胞数量。Tofacitinib 单独对 MM.1S 细胞存活率或单独对基质细胞没有影响。 方法: NK-92 细胞用 Tofacitinib (50 nM) 处理过夜，再用 IL-15 (2.33 nM) 处理 2 h，检测 STAT1 磷酸化。 结果: Tofacitinib 阻断 NK-92 细胞中的 IL-15 信号传导。Tofacitinib 通过阻断 STAT 蛋白磷酸化来破坏 JAK/STAT 信号传导。

方法: 人类 MM 细胞系 MM.1S 与永生化 BMSC 系 HS5 和 HS27A 共培养，用 Tofacitinib (0-10 µM) 处理 24 h，通过 CellTiter-Glo reagent 检测细胞活力。 结果: 与单培养生长相比，MM.1S 细胞数量显著增加，证实了该细胞系中基质诱导的增殖信号。Tofacitinib 处理以剂量依赖的方式减少了 MM.1S 细胞数量。Tofacitinib 单独对 MM.1S 细胞存活率或单独对基质细胞没有影响。 方法: NK-92 细胞用 Tofacitinib (50 nM) 处理过夜，再用 IL-15 (2.33 nM) 处理 2 h，检测 STAT1 磷酸化。 结果: Tofacitinib 阻断 NK-92 细胞中的 IL-15 信号传导。Tofacitinib 通过阻断 STAT 蛋白磷酸化来破坏 JAK/STAT 信号传导。

方法: 为检测体内抗肿瘤活性，用 Tofacitinib (21.5 mg/kg，50% DMSO+10% PEG 400+40% water) 皮下注射给携带原位扩散 MM.1S 异种移植物的 NSG 小鼠，每天一次，持续四周。 结果: 小鼠存活率显著提高，并且基于生物发光成像定量，肿瘤负荷显著降低。

312.37

C16H20N6O

C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)C1=C2C=CNC2=NC=N1)C(=O)CC#N

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